الفرق الرئيسي بين الأيض في المرحلة الأولى والمرحلة الثانية هو أن الأيض في المرحلة الأولى يحول الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية نشطة بينما يحول التمثيل الغذائي للمرحلة الثانية الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية غير نشطة.
التمثيل الغذائي (التمثيل الغذائي للدواء) هو انهيار الابتنائية والتقويضي للأدوية بواسطة الكائنات الحية. ومن ثم ، فإن التمثيل الغذائي للدواء هو جانب مهم من النظم الحية. يحدث من خلال التفاعلات الأنزيمية. علاوة على ذلك ، فإن استقلاب الدواء يتكون من ثلاث مراحل ؛ تشمل المرحلة الأولى (التعديل) والمرحلة الثانية (الاقتران) والمرحلة الثالثة (مزيد من التعديل والإفراز) وجميع المراحل الثلاث بنشاط إزالة السموم وإزالة الكائنات الحية الدقيقة من الخلايا.
ما هي المرحلة الأولى من التمثيل الغذائي؟
تفاعلات المرحلة الأولى تحول الدواء الأصلي إلى مستقلبات قطبية نشطة من خلال كشف أو إدخال مجموعة وظيفية قطبية. لذلك ، في استقلاب الدواء في المرحلة الأولى ، تحدث التفاعلات من خلال الأكسدة (نظام السيتوكروم p450 أحادي الأكسجين) ، والاختزال (اختزال NADPH السيتوكروم P450) ، والتحلل المائي (الإسترات) ، إلخ.
هنا ، تتفاعل مجموعة من الإنزيمات لإدخال مجموعات تفاعلية قطبية إلى الركيزة (الدواء). ومن ثم ، فهي المرحلة التي تسمى التعديل. التعديل الأكثر شيوعًا هو الهيدروكسيل. يتم تحفيزه بواسطة السيتوكروم P-450 المعتمد على نظام أوكسيديز المختلط.
الشكل 01: المرحلة الأولى من الأيض
علاوة على ذلك ، يتضمن تفاعل الأكسدة الشائع أثناء المرحلة الأولى تحويل رابطة C-H إلى رابطة C-OH.وهذا مهم لأنه يحول عقارًا أوليًا (عقار غير فعال دوائياً) إلى عقار فعال. أيضًا ، يمكن لعملية التمثيل الغذائي في المرحلة الأولى تحويل الجزيء غير السام إلى جزيء سام. ومع ذلك ، فإن الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى لها عمر نصفي أطول.
ما هي المرحلة الثانية من التمثيل الغذائي؟
تفاعلات المرحلة الثانية تحول الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية غير نشطة من خلال اقتران المجموعات الفرعية إلى -SH ، -OH ، -NH2مجموعات وظيفية على الدواء. ومن ثم ، يحدث التمثيل الغذائي في المرحلة الثانية عن طريق الميثيل (ميثيل ترانسفيراز) ، والأسيتيل (N-acetyltransferase) ، والكبريت (sulphotransferase) و glucuronidation (UDP-glucuronosyltransferase).
الشكل 02: الأيض المرحلة الثانية
زادت المستقلبات المترافقة من الوزن الجزيئي وأصبحت أقل نشاطًا من ركيزة الدواء.لذلك ، يتم إفراز هذه المنتجات الأيضية عن طريق الكلى. الأفراد الذين يعانون من نقص في قدرات الأسيتيل يعانون من استجابات طويلة أو سامة لجرعات الأدوية العادية بسبب انخفاض مستويات معدلات التمثيل الغذائي.
ما هي أوجه التشابه بين الأيض المرحلة الأولى والمرحلة الثانية؟
- كلا المرحلتين الأولى والثانية من التمثيل الغذائي تنطوي على الابتنائية المخدرات وتقويض.
- أيضًا ، تنتج كلتا المرحلتين جزيئات قطبية.
- و تحدث في الأنظمة الحية
ما هو الفرق بين الأيض المرحلة الأولى والمرحلة الثانية؟
استقلاب المرحلة الأولى والمرحلة الثانية هما مرحلتان من المراحل الثلاث لاستقلاب الدواء. يحول التمثيل الغذائي في المرحلة الأولى الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية نشطة بينما يحول التمثيل الغذائي في المرحلة الثانية الوالدين إلى مستقلبات قطبية غير نشطة. لذلك ، هذا هو الفرق الرئيسي بين الأيض في المرحلة الأولى والمرحلة الثانية. علاوة على ذلك ، يحدث التمثيل الغذائي في المرحلة الأولى عن طريق كشف أو إدخال مجموعات وظيفية قطبية بينما يحدث استقلاب المرحلة الثانية عن طريق اقتران المجموعات الفرعية.ومن ثم ، هذا هو اختلاف آخر بين التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى والمرحلة الثانية.
علاوة على ذلك ، هناك اختلاف آخر بين استقلاب المرحلة الأولى والمرحلة الثانية وهو أن التفاعلات التي تنطوي على استقلاب المرحلة الأولى هي الأكسدة والاختزال والتحلل المائي بينما التفاعلات التي تنطوي على التمثيل الغذائي في المرحلة الثانية هي الميثيل والغلوكورونيد والأسيتيل والكبريت.
يمثل الرسم البياني أدناه مزيدًا من التفاصيل حول الفرق بين الأيض للمرحلة الأولى والمرحلة الثانية.
ملخص - المرحلة الأولى مقابل المرحلة الثانية الأيض
التمثيل الغذائي (التمثيل الغذائي للدواء) هو انهيار الابتنائية والتقويضي للأدوية بواسطة الكائنات الحية. يتمثل الاختلاف الرئيسي بين استقلاب المرحلة الأولى والمرحلة الثانية في أن تفاعلات المرحلة الأولى تحول الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية نشطة من خلال كشف أو إدخال مجموعات وظيفية قطبية بينما تقوم تفاعلات المرحلة الثانية بتحويل الدواء الرئيسي إلى مستقلبات قطبية غير نشطة من خلال اقتران المجموعات الفرعية إلى - SH و -OH و -NH2مجموعات وظيفية على الدواء.علاوة على ذلك ، فإن الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى لها عمر نصف أطول من تلك التي يتم استقلابها عن طريق التمثيل الغذائي في المرحلة الثانية.
