الفرق الرئيسي - Alteplase مقابل Tenecteplase
احتشاء عضلة القلب (MI) هو حالة قلبية وعائية ناتجة عن انسداد الشرايين. غالبًا ما يكون الانسداد ناتجًا عن جلطة دموية تتشكل من خلال تراكم الصفائح الدموية الناجم عن تجلط الدم. هناك العديد من الأدوية المستخدمة لعلاج هذه الحالة التي تمتلك نشاط التخثر. Alteplase و Tenecteplase نوعان من الأدوية المستخدمة لعلاج احتشاء عضلة القلب ولإزالة جلطات الدم. كلا الدواءين عبارة عن منشطات بلازمينوجين للأنسجة. الفرق الرئيسي بين Alteplase و Tenecteplase هو آلية إنتاج الدواء. يتم إنتاج Alteplase عن طريق glycosylating a serine protease بينما يتم إنتاج tenecteplase بواسطة تعديل DNA التكميلي (cDNA) لمنشط البلازمينوجين النسيجي عن طريق الارتباط بالجليكوزيل في قواعد مختلفة.
ما هو Alteplase؟
Alteplase ، المعروف أيضًا باسم منشط البلازمينوجين الأنسجة (TPA) ، هو دواء معتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA). وزنه الجزيئي حوالي 70 كيلو دالتون. Alteplase هو سيرين بروتياز يتم إنتاجه عن طريق تعديل البروتين عن طريق الارتباط بالجليكوزيل. يحتوي Alteplase على شكلين رئيسيين بناءً على عدد السلاسل التي يمتلكها ؛ شكل من سلسلتين وشكل سلسلة واحدة. إنه موجود في الأصل في شكل سلسلة واحدة ، ولكن بمجرد تعرضه للفيبرين يتم تحويله إلى شكل ثنائي أو ثنائي السلسلة.
تعتمد آلية عملها على خاصية انحلال الفبرين. بمجرد تناول Alteplase ، يرتبط بشبكة الفيبرين في الجلطة وينشط البلازمينوجين لإنتاج المزيد من البلازمين. البلازمين ، بدوره ، لديه القدرة على تحطيم شبكة الفبرين. وبالتالي ، فإن الجلطة أو الجلطة المتكونة تتحلل أيضًا.
يتم ربط Alteplase بالفيبرين عبر مجال Kringle 2 والمجال الشبيه بالإصبع لبروتين الفبرونيكتين. بمجرد تنشيط البلازمينوجين ، يكون Alteplase قادرًا على شق رابطة Arginine / Valine لتحلل البلازمينوجين.
الشكل 01: احتشاء عضلة القلب
يستخدمAlteplase بشكل أساسي لإزالة الجلطات الدموية أثناء احتشاء عضلة القلب الحاد وحالات القلب والأوعية الدموية الأخرى. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم Alteplase أيضًا لإزالة جلطات الدم في القسطرة. يتعرض Alteplase أيضًا لحالات الحساسية ، وإذا تم تناوله بجرعات زائدة ، يمكن إعاقة عملية تخثر الدم وقد تؤدي إلى نزيف مفرط.
ما هو Tenecteplase؟
Tenecteplase هو أيضًا دواء يعمل كمنشط للبلازمينوجين في الأنسجة وتمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء. الوزن الجزيئي لـ Tenecteplase حوالي 70kDa. هيكل Tenecteplase معقد نوعًا ما. يتم تعديل هذا العقار البروتيني المعدل وراثيًا في العديد من المخلفات عن طريق الارتباط بالجليكوزيل. يمكن تحديد ثلاثة بدائل للأحماض الأمينية أثناء عملية إعادة التركيب.
- استبدال threonine 103 مع Asparagine (Thr103Asn)
- مجال Kringle 1 - استبدال Asparagine 117 بالجلوتامين (Asn117Gln)
- مجال البروتياز - استبدال تترا ألانين
نظرًا لأن هذه التعديلات تزيد من الطبيعة القطبية للبروتين ، فإن هذه التعديلات تزيد من قدرة الدواء على تطهير البلازما بسهولة أكبر وبالتالي زيادة استقرار الدواء. تزيد هذه التعديلات أيضًا من عمر النصف للدواء. يمكن أن يتم الطريق الرئيسي للتخلص من المخدرات عن طريق الكبد. يعمل Tenecteplase على البلازمينوجين ويحلل البلازمينوجين ليشكل البلازمين ، والذي بدوره سيبدأ نشاط التخثر الناتج عن تحطيم الجلطة أو الجلطة الدموية. يرتبط Tenecteplase في مجال kringle 2 وينقسم في رابطة Arginine / Valine لتحلل البلازمينوجين.
يتم إعطاء هذا الدواء عن طريق الوريد. يمكن أن ينتج عنه آثار جانبية ويؤدي إلى مضاعفات النزيف. لذلك ، فإن إدارة الجرعة الدقيقة أمر مهم للغاية.
ما هي أوجه التشابه بين Alteplase و Tenecteplase؟
- كلاهما يعمل كمنشطات للبلازمينوجين الأنسجة ويشاركان في تحلل الفبرين
- كلا العقارين يؤديان إلى تحطيم الجلطة وهو ما يعرف بانحلال الخثرة.
- كلا العقارين عبارة عن بروتياز معدل بواسطة الارتباط بالجليكوزيل.
- كلا العقارين لهما وزن جزيئي أقرب إلى 70 كيلو دالتون.
- يتم إعطاء كلا الدواءين عن طريق الوريد.
- كلا الدواءين يرتبطان في مجال kringle 2 من الفيبرين وينقسمان في رابطة أرجينين / فالين.
- يتم إفراز كلا العقارين عبر الكبد عن طريق عملية إزالة السموم.
- قد يؤدي كلا الدواءين إلى مضاعفات ونزيف مفرط إذا تم إعطاء جرعة خاطئة.
ما هو الفرق بين Alteplase و Tenecteplase؟
Alteplase مقابل Tenecteplase |
|
| Alteplase هو منشط بلازمينوجين للأنسجة وهو بروتين سيرين غليكوزيلاتي. | Tenecteplase هو بلازمينوجين الأنسجة الذي يتم تعديله عن طريق الارتباط بالجليكوزيل في ثلاث حالات مما يؤدي إلى بدائل الأحماض الأمينية. |
| خصوصية الفيبرين | |
| Alteplase لديه خصوصية منخفضة نسبيًا للفايبرين مقارنة بـ Tenecteplase. | Tenecteplase لديه خصوصية عالية للفيبرين. |
| نصف العمر | |
| Alteplase له عمر نصف أقل نسبيًا من Tenecteplase. | Tenecteplase لديه نصف عمر أطول. |
ملخص - Alteplase مقابل Tenecteplase
كلا من Alteplase و Tenecteplase عبارة عن منشطات بلازمينوجين للأنسجة ترتبط بشبكة الفيبرين وتنشط تحلل البلازمينوجين.وبالتالي ، فإن كلا الدواءين عبارة عن بروتياز. يتم تعديل التيبلاز عن طريق الارتباط بالجليكوزيل وهو بروتين سيرين. يتم تعديل Tenecteplase على ثلاثة مستويات عن طريق الارتباط بالجليكوزيل. يستخدم كلا الدواءين في علاج احتشاء عضلة القلب الحاد وتطهير جلطات الدم. لذلك ، فإن الإفراط في تناول هذه الأدوية يمكن أن يؤدي إلى زيادة تجلط الدم مما يؤدي إلى نزيف مفرط. وبالتالي ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرضى الذين يعانون من مضاعفات القلب والأوعية الدموية غير الطبيعية. هذا هو الفرق بين Alteplase و Tenecteplase.
قم بتنزيل نسخة PDF من Alteplase مقابل Tenecteplase
يمكنك تنزيل نسخة PDF من هذه المقالة واستخدامها للأغراض غير المتصلة بالإنترنت وفقًا لملاحظة الاقتباس. يرجى تنزيل نسخة PDF هنا الفرق بين Alteplase و Tenecteplase
