الفرق الرئيسي بين ناهض معكوس ومضاد هو أن ناهض معكوس يرتبط بنفس المستقبل مثل ناهض ولكنه يؤدي إلى استجابة معاكسة لاستجابة ناهض بينما يرتبط المضاد بمستقبل من شأنه أن يعطل التفاعل و وظيفة كل من ناهض وناهض معكوس في المستقبل.
المستقبلات هي جزيئات كبيرة تشارك في الإشارات الكيميائية داخل الخلايا وفيما بينها. تنظم المستقبلات بشكل مباشر أو غير مباشر العمليات الكيميائية الحيوية الخلوية عن طريق الارتباط بروابط أو أدوية معينة. ناهض ومناهض معكوس نوعان من الأدوية التي تتفاعل مع المستقبلات بطرق مختلفة.
ما هو ناهض معكوس؟
ناهض معكوس هو الدواء الذي يرتبط بنفس المستقبل مثل ناهض ولكن يؤدي إلى استجابة معاكسة لاستجابة ناهض. يجب أن يكون هناك شرط مسبق لعمل ناهض معكوس على مستقبل معين. بمعنى آخر ، يجب أن يكون للمستقبل مستوى من النشاط التأسيسي بدون أي ترابط. يزيد ناهض نشاط مستقبل معين فوق مستواه القاعدي. ناهض معكوس يقلل من نشاط المستقبل تحت المستوى القاعدي.
ABAA، muopioid ، الهيستامين ، الميلانوكورتين ، ومستقبلات بيتا الأدرينالية لها ناهضات عكسية غريبة. على سبيل المثال ، يمتلك مستقبل GABAAناهض مثل muscimol الذي يخلق تأثيرًا مريحًا بينما ، ناهض عكسي لمستقبل GABAAمثل Ro15-4513 يخلق تأثير الإثارة. بعض بيتا كاربولين هي أيضًا ناهضات عكسية لمستقبلات GABAAالتي تخلق تأثيرات متشنجة ومسببة للقلق.
الشكل 01: منحنى استجابة الجرعة المثالي
المنبهان العكسيان المعروفان جيدًا هما الببتيد المرتبط بـ agouti (AgRP) والببتيد المرتبط بإشارات الببتيد agouti (ASIP) الذي يرتبط بمستقبلات الميلانوكورتين البشرية 4 و 1 (Mc4R و Mc1R) على نطاق صغير الصلات. ناهض هذا المستقبل هو هرمون α-MSH. AgRP يمنع إشارات مستقبلات الميلانوكورتين. ترتبط هذه المستقبلات ارتباطًا مباشرًا بعملية التمثيل الغذائي والتحكم في وزن الجسم. يعمل AgRP على المستقبلات لزيادة الشهية وتقليل التمثيل الغذائي وإنفاق الطاقة. علاوة على ذلك ، تعمل أدوية النالوكسون والنالتريكسون أيضًا كمنبهات عكسية جزئية في مستقبلات ميو أفيونية المفعول. جميع مضادات الهيستامين تقريبًا عبارة عن ناهضات عكسية تعمل في مستقبلات H1 ومستقبلات H2.
ما هو المضاد؟
المضاد هو دواء يرتبط بمستقبل من شأنه أن يعطل التفاعل ووظيفة كل من ناهض وناهض معكوس في المستقبل. يمكن أن تتداخل الأدوية المضادة مع التشغيل الطبيعي لبروتينات المستقبلات. يطلق عليهم أحيانًا حاصرات مثل حاصرات ألفا ، وحاصرات بيتا ، وحاصرات قنوات الكالسيوم.
الشكل 02: ناهض مقابل خصم
تحفز المضادات آثارها عن طريق الارتباط بالموقع النشط أو موقع خيفي آخر على المستقبل. قد يكون نشاط الخصوم قابلاً للعكس أو لا رجوع فيه. العديد من الخصوم هي مناهضات قابلة للعكس. سيقومون بربط وفك ارتباط المستقبلات بمعدلات تحددها حركية المستقبلات الرابطة. من ناحية أخرى ، ترتبط الخصوم التي لا رجعة فيها بشكل تساهمي مع هدف المستقبل.لا يمكن إزالتها ؛ Phenoxybenzamine هو مثال جيد لمضاد لا رجعة فيه (alpha-blocker). يرتبط بشكل دائم بمستقبلات ألفا الأدرينالية ويمنع ارتباط الأدرينالين والنورادرينالين. علاوة على ذلك ، يتم تصنيف الخصوم إلى أنواع مختلفة بناءً على آليتهم: الخصوم المتنافسون ، والخصوم غير المتنافسين ، والخصوم غير المتنافسين ، والخصوم الصامتة.
ما هي أوجه التشابه بين الناهض العكسي والمضاد؟
- كلاهما يستخدم في علم الأدوية كأدوية.
- كلاهما يرتبط بالمستقبلات
- كلاهما يمكنه الارتباط بالموقع النشط للمستقبل.
- تأثيرات كلاهما ضد ناهضات
ما هو الفرق بين الناهض العكسي والمضاد؟
ناهض معكوس هو دواء يرتبط بنفس المستقبل مثل ناهض ولكنه يؤدي إلى استجابة معاكسة لاستجابة ناهض بينما المضاد هو دواء يرتبط بمستقبل من شأنه أن يعطل التفاعل والوظيفة لكل من ناهض وناهض معكوس في المستقبل.إذن ، هذا هو الفرق الرئيسي بين ناهض معكوس ومضاد. علاوة على ذلك ، يرتبط الناهض العكسي فقط بالمستقبلات التي لها مستوى تكويني من النشاط. في المقابل ، يرتبط المضاد بكلا النوعين من المستقبلات التي لها مستوى تكويني من النشاط والنشاط الناجم عن الترابط.
يوضح الرسم البياني التالي الفرق بين الناهض العكسي والمضاد في شكل جدول.
ملخص - ناهض معكوس مقابل خصم
في الكيمياء الحيوية والصيدلة ، المستقبلات هي هياكل كيميائية تتكون من البروتينات. يستقبلون وينقلون الإشارات التي يمكن دمجها في الأنظمة البيولوجية مثل الخلايا. يتم تنظيم العمليات الكيميائية الحيوية الخلوية بشكل مباشر أو غير مباشر بواسطة مستقبلات محددة. المنبهات والمناهضات المعكوسة نوعان من الأدوية التي تتفاعل مع المستقبلات بطرق مختلفة. ناهض معكوس يرتبط بنفس المستقبل مثل ناهض ولكنه يجلب استجابة معاكسة لاستجابة ناهض.من ناحية أخرى ، يرتبط المضاد بمستقبل من شأنه أن يعطل التفاعل ووظيفة كل من ناهض وناهض معكوس في المستقبل. وبالتالي ، هذا هو ملخص الفرق بين ناهض معكوس ومضاد.
